其作用機制與紅黴素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用。 其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞、肺泡、多形核白細胞內。 羅紅黴素抗菌譜與紅黴素相仿,其體外抗菌作用與紅黴素相似,體內抗菌作用比紅黴素強1~4倍。 羅紅黴素對革蘭陽性菌作用比紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用比紅黴素強。 對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。 羅紅黴素對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等具有較強抗菌活性; 對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用; 對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。 羅紅黴素能抑制大部分革蘭陽性菌,對呼吸道及皮膚感染常見致病菌,如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺
炎球菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體及軍團菌等的抗菌活性與紅黴素相似。 對沙眼衣原衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統感染有效,對梅毒螺旋體有效。
四、羅紅黴素的藥物相互作用
1.羅紅黴素
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與磺胺甲基異噁甲基異噁唑聯用(1∶19),對流感嗜血桿菌的抑製作用可提高2~4倍,耐藥性的發作率可從47.2%下降至10.0%。
2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。
3.罗红霉素与华法林同用
时,罗红霉素可能会抑制华法林的代谢,升高华法林血药浓度,增加出血的危险性。
4.罗红霉素与苯并二氮卓药(如普阿唑仑、地西泮、*、*)合用,可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮卓药血药浓度升高。
5.罗红霉素与匹莫齐特同用,可能抑制匹莫齐特的代谢,导致后者的血药浓度水平增高,引起某些心血管不良反应,如Q-T间期延长、心律失常和猝死。
6.罗红霉素与地高辛同
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用,可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致体内地高辛降解减少,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
7.羅紅黴素與丙吡胺同用,可能導致丙吡胺血藥濃度水準升高。
8.羅紅黴素與阿司咪唑同用,可能導致阿司咪唑血藥濃度水準升高。
9.羅紅黴素與環
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孢素同用,羅紅黴素可能促進環孢素的吸收並干擾其代謝,使環孢素血藥濃度升高。
10.羅紅黴素與*衍生物合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。
11.羅紅黴素與避孕藥同服,對口服避孕藥的效用沒有影響。
12.羅紅黴素對卡馬西平、雷
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尼替丁基本無影響。
13.羅紅黴素對茶鹼的藥動學影響與紅黴素相似,但較輕,可使茶鹼半衰期延長8%,消除降低16%,和茶鹼合用時,不需減少茶鹼的劑量,但應監測其藥物濃度。
14.與紅黴素不同,羅紅黴素對卡馬西平的葯動學參數沒有影響,可以同時使用。
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